為什么喹硫平在不同劑量下產(chǎn)生不同的作用？

喹硫平是二苯氧氮雜?類藥物，結(jié)構(gòu)與氯氮平和奧氮平相似。所以，氯氮平、奧氮平、喹硫平這三個(gè)抗精神病藥簡(jiǎn)稱為“三平”。

“三平”中氯氮平藥效最強(qiáng)，其次是奧氮平，最后是喹硫平（藥效越強(qiáng)副作用也越大）。氯氮平和奧氮平對(duì)陽(yáng)性癥狀治療效果非常好，喹硫平對(duì)陽(yáng)性癥狀治療不如氯氮平和奧氮平好。喹硫平的主業(yè)是治療雙相情感障礙(BD)，副業(yè)才是治療精神分裂癥狀（SC）。

喹硫平作用機(jī)制主要是通過阻斷D2、D1、5-HT2A、H1等多種受體而起作用，還能阻斷腎上腺素α1受體，導(dǎo)致用藥早期約有7％的患者出現(xiàn)短暫性低血壓，可阻斷H1受體引起嗜睡。喹硫平不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。喹硫平是一種非典型抗精神病藥物，為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑，喹硫平是出了名的”多面手”，除了治療BD和SC外，它還可以治療抑郁障礙、焦慮障礙及認(rèn)知缺陷癥狀、睡眠障礙、PTSD等。喹硫平這種神奇的藥物，或許你該對(duì)它有個(gè)全新的認(rèn)識(shí)！

【適應(yīng)證】

喹硫平片：用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙的躁狂癥發(fā)作。

喹硫平緩釋片：用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙的抑郁發(fā)作。

【禁忌癥】

喹硫平過敏者禁用。

妊娠婦女及兒童慎用，哺乳期婦女禁用。

有肝功能不全、心腦血管疾病、可能發(fā)低血壓、腎功能損害、甲狀腺疾病、有癲癇發(fā)作史、抽搐閾值降低、阿爾茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困難的患者慎用。

駕駛汽車或操作機(jī)器者應(yīng)慎用。

【不良反應(yīng)】

抗組胺作用會(huì)引起鎮(zhèn)靜、體重增加；

對(duì)α1受體的阻斷可引起頭暈、低血壓；

抗膽堿能作用可引起視物模糊、便秘和口干；

可能增加糖尿病和脂代謝異常的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)；

急性錐體外系反應(yīng)，如急性肌張力障礙和靜坐不能；

影響睡眠，體現(xiàn)在增加睡眠時(shí)間和睡眠相關(guān)運(yùn)動(dòng)障礙（入睡時(shí)或睡著后腿間歇性地抽動(dòng)）兩方面；

可能引起男性性功能異常，女性月經(jīng)延遲或閉經(jīng)；

對(duì)H1受體的阻斷會(huì)引起肝損害。

【注意事項(xiàng)】

老年患者劑量宜小，患者第一次服藥不要超過25mg，否則可能引起突然站立后的低血壓暈厥，尤其對(duì)于老年患者容易摔傷骨折，服藥期間尤其初次服藥和每次加量后起床動(dòng)作務(wù)必緩慢，要先在床邊坐一會(huì)兒，再緩慢起身，對(duì)于意識(shí)不清晰，躁動(dòng)的老人，務(wù)必小心突然起床引起暈倒、骨折，在患者床邊應(yīng)加護(hù)欄或其他障礙防止患者自己下地，夜間尤其須小心。緩慢加量一般可減少出現(xiàn)這一問題。

治療初期和長(zhǎng)期服藥時(shí)，監(jiān)測(cè)白內(nèi)障的發(fā)生，每半年檢查一次。

由于抗精神病藥物影響體溫調(diào)節(jié)中樞，故有體溫升高情況的患者在使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)注意。

能加強(qiáng)酒精對(duì)認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)的損害作用，有誘發(fā)體位性低血壓的潛在危險(xiǎn)，與苯妥英鈉或其他誘導(dǎo)劑如卡馬西平和苯巴比妥合用時(shí)，需要調(diào)整本品的劑量。

硫利達(dá)嗪降低本品的血漿濃度，合用時(shí)須提高其劑量。

長(zhǎng)期服用可能增加體重，量越大越明顯，對(duì)于25-50mg的量可能不明顯。服藥期間如體重增加應(yīng)隔1-3個(gè)月檢查血壓血脂血糖?？赡軙?huì)出現(xiàn)白天困倦嗜睡，有些病人一兩周內(nèi)可以逐漸適應(yīng)，也有些病人會(huì)長(zhǎng)期存在嗜睡，這時(shí)可能需要換藥。

喹硫平平片在不同劑量下產(chǎn)生不同作用：

1.25-75mg劑量下，抗H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。

2.100-150mg劑量下，作用于5HT受體，產(chǎn)生抗焦慮、抗抑郁作用。

3.200-400mg劑量下，作用于NE轉(zhuǎn)運(yùn)體，產(chǎn)生抗抑郁作用。

4.400-800mg劑量下，拮抗D2受體，產(chǎn)生抗精神病、抗躁狂作用。

口服喹硫平的達(dá)峰時(shí)間是1小時(shí)，故應(yīng)該睡前吃。喹硫平的半衰期7小時(shí)，很短。優(yōu)點(diǎn)是，一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，停用喹硫平之后，不良反應(yīng)很快會(huì)消失。缺點(diǎn)是一旦停藥，癥狀反彈很快，不容易停藥。

喹硫平緩釋片和平片的區(qū)別？

喹硫平緩釋片就是藥物向血液內(nèi)釋放慢，維持時(shí)間長(zhǎng)，不至于立即嗜睡，不擅長(zhǎng)治療失眠，擅長(zhǎng)治療焦慮抑郁。

喹硫平平片藥物向血液內(nèi)釋放快、維持時(shí)間短，立即嗜睡，擅長(zhǎng)治療失眠，不擅長(zhǎng)覆蓋全天治療焦慮抑郁。

晚上吃100喹硫平緩釋片相當(dāng)于一天不同時(shí)間段吃4次25mg喹硫平平片。