降壓藥一∝受體阻滯劑
α受體阻滯劑 2016-05-17 α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物，該藥的最大優(yōu)點是沒有明顯的代謝不良反應(yīng)，可用于糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血癥的高血壓患者；利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應(yīng)用后，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯(lián)合應(yīng)用α受體阻滯劑。目前臨床常用的主要是作用于外周的α受體阻滯劑包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。 一、分類 二、適應(yīng)證 α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物，該藥的最大優(yōu)點是沒有明顯的代謝不良反應(yīng)，可用于糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血癥的高血壓患者。 多沙唑嗪、曲馬唑嗪較特拉唑嗪脂溶性差，與α1受體親和力只有哌唑嗪的1/2或更少，特拉唑嗪血壓下降緩和，作用時間長，直立性低血壓較少，通常可維持24小時持續(xù)降壓，對于利尿劑、β受體阻滯劑、CCB、ACEI、ARB等足量或聯(lián)合應(yīng)用后，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯(lián)合應(yīng)用選擇性α1受體阻滯劑。 目前兼有α和β受體阻滯作用的藥物正在逐漸廣泛應(yīng)用，一方面通過α1受體阻滯作用使外周血管擴(kuò)張、血管阻力下降，降低血壓，同時防止交感神經(jīng)張力反射性增加；另一方面通過非選擇性阻斷β受體，可減慢心率、抑制心肌收縮力和減少心排血量等。其降壓作用在低劑量時主要為β受體阻滯所致，高劑量時則主要為α1受體阻滯的作用。因此，α和β受體阻滯劑在高血壓治療中具有良好前景。常用的α和β受體阻滯劑包括：拉貝洛爾，其α和β受體阻滯作用之比分別為1︰3（靜脈）、1︰7（口服）；阿羅洛爾和卡維地洛，其α和β受體阻滯作用之比均為1︰8。其中阿羅洛爾的作用較強(qiáng)，對高血壓患者體內(nèi)α和β受體有均衡的阻斷作用，可抑制血管收縮緊張度上升所致末梢血管收縮，呈現(xiàn)良好的降壓效果，故其口服降壓療效優(yōu)于其他兩藥。此外，由于阿羅洛爾較其他兩藥心率減慢作用更為顯著，故常用于高血壓合并心動過速的治療。拉貝洛爾有靜脈制劑，可用于高血壓急癥、圍術(shù)期禁食期間高血壓及妊娠高血壓患者的降壓治療?？ňS地洛、阿羅洛爾還可用于心律失常的治療。 三、禁忌證 （1）α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常，誘發(fā)或加劇心絞痛。所以冠心病患者慎用。 （2）應(yīng)用α受體阻滯劑，常見體位性低血壓、心悸、鼻塞等癥狀，也可有惡心、嘔吐癥狀，少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀，故體位性低血壓患者禁用，胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。 四、臨床應(yīng)用注意事項 （1）2003年前歐洲高血壓指南中，α受體阻滯劑還位于一線降壓藥物，但在2007年、2013年歐洲高血壓指南及JNC8中，α受體阻滯劑已經(jīng)退出一線降壓藥物之列。所以，α受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物，對于利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應(yīng)用后，仍不能滿意控制血壓的患者，可考慮聯(lián)合應(yīng)用α受體阻滯劑。 （2）由于α受體阻滯劑常見惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀，所以高血壓合并胃炎、潰瘍病患者慎用。 （3）α受體阻滯劑在應(yīng)用過程中可能出現(xiàn)體位性低血壓，患者初始用藥時最好于睡前服用。服藥過程中需監(jiān)測立位血壓，預(yù)防體位性低血壓的發(fā)生。 五、單藥應(yīng)用與聯(lián)合治療方案推薦 如患者血壓不能很好控制，α受體阻滯劑可與β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，但一般不作為首選，常在一線降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用后血壓仍然不達(dá)標(biāo)時聯(lián)合應(yīng)用。 與β受體阻滯劑聯(lián)合用于嗜鉻細(xì)胞瘤患者降壓治療時，應(yīng)注意用藥順序：首先應(yīng)用α受體阻滯劑，后應(yīng)用β受體阻滯劑；停藥順序為先停用β受體阻滯劑，后停用α受體阻滯劑。 懷疑原發(fā)性醛固酮增多癥的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4周，停用β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB2周，停藥期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。 表 常用α受體阻滯劑的單藥應(yīng)用 整理摘編自：高血壓合理用藥指南.中國醫(yī)學(xué)前沿雜志（電子版）》2015年第7卷第6期 來源：醫(yī)脈通
