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利尿劑總共有哪些?各有什么特點(diǎn)和不同點(diǎn)?利尿劑類藥物詳解利尿劑是治療高血壓、心力衰竭和水腫的重要藥物,通過(guò)促進(jìn)腎臟排鈉排水,降低血容量和血壓。根據(jù)作用部位和機(jī)制,利尿劑可分為噻嗪類、袢利尿劑、保鉀利尿劑和滲透性利尿劑等。以下為常用利尿劑的詳細(xì)特點(diǎn)及差異:####1.氫氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)是目前最常用的利尿劑。-作用機(jī)制:抑制遠(yuǎn)曲小管鈉-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體,減少鈉重吸收,增加鈉、氯和水的排泄。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度60%-80%,半衰期6-15小時(shí),每日1次服用。-降壓效果:中等強(qiáng)度,12.5-25mg的劑量可降低收縮壓10-15mmHg,舒張壓5-10mmHg。-適應(yīng)癥:高血壓、慢性心力衰竭、輕度水腫(如心源性水腫)。-副作用:低血鉀(5%-10%)、高尿酸血癥(5%-10%),罕見(jiàn)光敏性皮炎。-藥物相互作用:與非甾體抗炎藥聯(lián)用可能減弱降壓效果。-特殊人群:腎功能不全者(eGFR<30ml/min)效果差,妊娠期慎用。特點(diǎn):作為經(jīng)典噻嗪類利尿劑,降壓效果明確,但需注意低血鉀和高尿酸風(fēng)險(xiǎn)。####2.吲達(dá)帕胺(Indapamide)-作用機(jī)制:類似噻嗪類,抑制遠(yuǎn)曲小管鈉-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體,兼具鈣通道阻滯作用。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度約93%,半衰期14-18小時(shí),每日1次服用。-降壓效果:中高強(qiáng)度,1.25-2.5mg的劑量可降低收縮壓10-20mmHg,舒張壓5-10mmHg。-適應(yīng)癥:高血壓。-副作用:低血鉀(5%-10%)、高尿酸血癥(5%-10%),罕見(jiàn)低鈉血癥。-藥物相互作用:與非甾體抗炎藥聯(lián)用可能減弱降壓效果。-特殊人群:腎功能不全者慎用,妊娠期慎用。特點(diǎn):兼具利尿和鈣通道阻滯作用,降壓效果強(qiáng),適合高血壓患者。####3.呋塞米(Furosemide)別名速尿。-作用機(jī)制:抑制髓袢升支粗段鈉-鉀-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體,強(qiáng)效排鈉、排鉀、排水。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度60%-70%,半衰期1.5-2小時(shí),需每日1-2次服用;靜脈注射起效快(5分鐘)。-利尿效果:強(qiáng)效,20-40mg劑量可迅速緩解水腫。-適應(yīng)癥:急性肺水腫、急性及慢性心力衰竭、腎功能不全。-副作用:低血鉀(10%-20%)、低血鈉(5%-10%),罕見(jiàn)耳毒性(靜脈注射時(shí))。-藥物相互作用:與氨基糖苷類聯(lián)用增加耳毒性風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群:腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量,妊娠期慎用。特點(diǎn):強(qiáng)效利尿,適合急性肺水腫和嚴(yán)重水腫患者。####4.托拉塞米(Torasemide)-作用機(jī)制:與呋塞米類似,但生物利用度更高,作用時(shí)間更長(zhǎng)。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度80%-90%,半衰期3-4小時(shí),每日1次服用。-利尿效果:強(qiáng)效,5-20mg劑量可緩解水腫。-適應(yīng)癥:慢性及急性心力衰竭、肝硬化腹水。-副作用:低血鉀(5%-10%)、低血鈉(5%-10%),罕見(jiàn)肌肉痙攣。-藥物相互作用:與地高辛聯(lián)用可能增加地高辛毒性。-特殊人群:肝功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。特點(diǎn):生物利用度高,作用時(shí)間長(zhǎng),適合慢性心力衰竭患者。####5.丁脲胺(Bumetanide)又叫布美他尼。-作用機(jī)制:與呋塞米類似,抑制髓袢升支粗段鈉-鉀-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體,強(qiáng)效利尿。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度約80%,半衰期1-1.5小時(shí),需每日1-2次服用;靜脈注射起效快(2-3分鐘)。-利尿效果:強(qiáng)效,1-2mg劑量可迅速緩解水腫。-適應(yīng)癥:急性肺水腫、慢性及急性心力衰竭、腎功能不全。-副作用:低血鉀(10%-20%)、低血鈉(5%-10%),罕見(jiàn)耳毒性。-藥物相互作用:與氨基糖苷類聯(lián)用增加耳毒性風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群:腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量,妊娠期慎用。特點(diǎn):利尿效果強(qiáng)于呋塞米,適合對(duì)呋塞米反應(yīng)不佳的患者。####6.螺內(nèi)酯(Spironolactone)又稱安體舒通。-作用機(jī)制:競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮受體,減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度60%-70%,半衰期1.5小時(shí),但其活性代謝物半衰期長(zhǎng)達(dá)10-35小時(shí),每日1次服用。-利尿效果:弱效,25-50mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥:心力衰竭(與袢利尿劑聯(lián)用)、原發(fā)性醛固酮增多癥。-副作用:高血鉀(5%-10%)、男性乳房發(fā)育(10%-15%),罕見(jiàn)腎功能惡化。-藥物相互作用:與ACEI/ARB聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群:腎功能不全者禁用。特點(diǎn):保鉀利尿劑,適合與袢利尿劑聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。####7.依普利酮(Eplerenone)-作用機(jī)制:選擇性抑制醛固酮受體,減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度約70%,半衰期4-6小時(shí),每日1次服用。-利尿效果:弱效,25-50mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥:心力衰竭、心肌梗死后。-副作用:高血鉀(5%-10%),罕見(jiàn)男性乳房發(fā)育(這是它與螺內(nèi)酯相比的主要優(yōu)勢(shì)。)。-藥物相互作用:與ACEI/ARB即普利類和沙坦類降壓藥聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群:腎功能不全者禁用。特點(diǎn):選擇性醛固酮拮抗劑,男性乳房發(fā)育風(fēng)險(xiǎn)低,適合長(zhǎng)期使用。####8.氨苯蝶啶(Triamterene)-作用機(jī)制:直接抑制遠(yuǎn)曲小管鈉通道,減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度50%-60%,半衰期2-4小時(shí),每日1次服用。-利尿效果:弱效,50-100mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥:與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-副作用:高血鉀(5%-10%)、腎結(jié)石(罕見(jiàn))。-藥物相互作用:與ACEI/ARB即普利類和沙坦類降壓藥聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群:腎功能不全者禁用。特點(diǎn):保鉀利尿劑,常與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。####9.阿米洛利(Amiloride)-作用機(jī)制:直接抑制遠(yuǎn)曲小管鈉通道,減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué):口服生物利用度約50%,半衰期6-9小時(shí),每日1次服用。-利尿效果:弱效,5-10mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥:與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-副作用:高血鉀(5%-10%)、胃腸道不適(5%-10%)。-藥物相互作用:與ACEI/ARB即普利類和沙坦類降壓藥聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群:腎功能不全者禁用。特點(diǎn):保鉀利尿劑,常與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。因?yàn)閮r(jià)格比較便宜,現(xiàn)在這個(gè)藥不好找。###總結(jié)對(duì)比|藥物|作用部位|利尿強(qiáng)度|核心優(yōu)勢(shì)|適用人群||-------------|----------------|----------|---------------------------|---------------------------||氫氯噻嗪|遠(yuǎn)曲小管|中等|經(jīng)典降壓利尿劑|高血壓、輕度水腫患者||吲達(dá)帕胺|遠(yuǎn)曲小管|中高|兼具鈣通道阻滯作用|高血壓患者||呋塞米|髓袢升支粗段|強(qiáng)效|急性肺水腫首選|急性肺水腫、腎功能不全||托拉塞米|髓袢升支粗段|強(qiáng)效|慢性心衰優(yōu)選|慢性心力衰竭、肝硬化腹水||丁脲胺|髓袢升支粗段|強(qiáng)效|強(qiáng)效利尿|對(duì)呋塞米反應(yīng)不佳者||螺內(nèi)酯|遠(yuǎn)曲小管|弱效|保鉀、抗醛固酮|心力衰竭、醛固酮增多癥||依普利酮|遠(yuǎn)曲小管|弱效|選擇性抗醛固酮|心力衰竭、心肌梗死后||氨苯蝶啶|遠(yuǎn)曲小管|弱效|保鉀利尿劑|與噻嗪類聯(lián)用||阿米洛利|遠(yuǎn)曲小管|弱效|保鉀利尿劑|與噻嗪類聯(lián)用|臨床選擇原則:1.利尿強(qiáng)度:強(qiáng)效優(yōu)選呋塞米、托拉塞米、丁脲胺;中等強(qiáng)度可選氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺;弱效用于保鉀(螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)。2.合并癥導(dǎo)向:-急性肺水腫:呋塞米、丁脲胺;-慢性心力衰竭:托拉塞米、螺內(nèi)酯;-高血壓:氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺;-醛固酮增多癥:螺內(nèi)酯、依普利酮。3.副作用管理:注意低血鉀(噻嗪類、袢利尿劑)和高血鉀(保鉀利尿劑)、高尿酸風(fēng)險(xiǎn)。4.藥物經(jīng)濟(jì)學(xué):氫氯噻嗪、呋塞米價(jià)格較低,適合經(jīng)濟(jì)受限患者。(本文版權(quán)歸北京醫(yī)院李明洲所有,書寫時(shí)使用了AI技術(shù)。)
沙庫(kù)巴曲纈沙坦臨床應(yīng)用 8 問(wèn) 8 答1、沙庫(kù)巴曲纈沙坦如何發(fā)揮作用?沙庫(kù)巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的單一共晶體,由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成,此藥物屬于沙庫(kù)巴曲和纈沙坦的復(fù)方制劑,但并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑。沙庫(kù)巴曲是一種前體藥物,進(jìn)入體內(nèi)后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑,發(fā)揮增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的作用,包括利鈉利尿、血管舒張、抑制?RAAS?和交感神經(jīng)的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。纈沙坦屬于血管緊張素?Ⅱ?受體拮抗劑(ARB)類藥物,可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的AngⅡ?升高,以便充分發(fā)揮利鈉肽效應(yīng)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦正是由沙庫(kù)巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分,通過(guò)化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體,具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時(shí)阻斷ATR,使兩種活性成分發(fā)揮雙重機(jī)制協(xié)同作用。2、適應(yīng)癥有哪些?目前該藥的適應(yīng)癥有2種:射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。沙庫(kù)巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物,后來(lái)發(fā)現(xiàn)它對(duì)高血壓也有很好的控制作用。最新的《中國(guó)高血壓防治指南(2024年修訂版)》已將ARNI列為新的一類常用降壓藥物。3、治療高血壓是哪些人群降壓的優(yōu)選?沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉是高血壓的一線治療藥物?;谄渥饔脵C(jī)理,更適用于:高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、腎臟疾病、老年及難治性高血壓。4、心衰領(lǐng)域,能替代ACEI/ARB嗎?目前暫不推薦ARNI替代ACEI/ARB治療心功能?Ⅰ?級(jí)和?Ⅳ?級(jí)患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南[7]及中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018僅推薦ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ?級(jí)的HFrEF患者中替代ACEI/ARB。5、高血壓和心衰時(shí),用法用量一樣嗎?不一樣。01、治療慢性心竭對(duì)于慢性心力衰竭的治療,如果患者沒(méi)有服用ACEI(如依那普利)或ARB(如纈沙坦),或者只服用了小劑量的這些藥物,建議從50mg,每天兩次的劑量開始。根據(jù)患者的反應(yīng),每2至4周可以將劑量翻倍,直至達(dá)到每次200mg,每天兩次的目標(biāo)維持劑量。02、治療原發(fā)性高血壓對(duì)于原發(fā)性高血壓的治療,推薦起始劑量為每次200mg,每天一次。但是,對(duì)于年齡較大、同時(shí)患有射血分?jǐn)?shù)下降的心衰、慢性腎臟病(第3至第4期)的患者,建議從50mg至100mg,每天一次開始。如果患者每天服用200mg的一次性劑量無(wú)法有效控制血壓,劑量可以增加到400mg,每天一次。在使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦時(shí),需要密切監(jiān)測(cè)患者的血壓、腎功能和血鉀水平。該藥物可以單獨(dú)使用,也可以與其他非ACEI和非ARB類降壓藥物聯(lián)合使用。6、肝腎功能不全患者,如何調(diào)整劑量?7、治療高血壓,該藥能與哪些藥物聯(lián)用?哪些藥物不能聯(lián)用?沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉在聯(lián)合治療中可與CCB、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用。不能與ACEI、ARB(相同成分的纈沙坦除外)、阿利吉侖聯(lián)用。如果從ACEI轉(zhuǎn)換成ARNI,必須在停止ACEI治療至少36h(相當(dāng)于大多數(shù)ACEI的2~3個(gè)消除半衰期)之后才能開始應(yīng)用,以降低發(fā)生潛在的血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn),同時(shí)又不易導(dǎo)致心力衰竭惡化或血壓明顯波動(dòng)。8、不良反應(yīng)有哪些?如何應(yīng)對(duì)?低血壓:減少劑量或暫時(shí)停用。高鉀血癥:對(duì)存在高鉀危險(xiǎn)因素(如腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥或正在接受高鉀飲食)的患者,則考慮減小沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫停用藥。腎功能損害:大部分出現(xiàn)在用藥初期,多數(shù)癥狀較輕微,繼續(xù)服用或停藥后可消失。當(dāng)血肌酐水平增幅達(dá)39%~50%或>265μmol/L時(shí),應(yīng)減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫時(shí)停用。血管性水腫:一旦發(fā)生血管性水腫應(yīng)立即停藥,并根據(jù)嚴(yán)重程度采取相應(yīng)治療。