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04月07日
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李明洲主任醫(yī)師 北京醫(yī)院 心內科 哪種沙坦降壓藥作用時間最長最穩(wěn)定？以下是沙坦類藥物（血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑）的代謝時間和作用時間特點分析，結合藥物代謝動力學和藥效動力學進行詳細說明：一、代謝時間較長的沙坦類藥物1.替米沙坦??-代謝時間：半衰期約24小時，是目前代謝時間最長的沙坦類藥物。????-代謝特點：幾乎不通過肝臟細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝（約99%以原形存在），主要通過肝臟與葡萄糖醛酸結合后排泄。????-排泄途徑：約97%經膽汁通過糞便排出，僅3%經腎臟排泄。????-臨床意義：代謝時間長使其特別適用于腎功能不全患者，但需警惕膽汁淤積風險。2.奧美沙坦???-代謝時間：半衰期約13小時。????-代謝特點：少量通過肝臟細胞色素P450酶系統(tǒng)中的CYP2C9亞型代謝，大部分以原形存在。????-排泄途徑：約35-50%經膽汁排泄，其余通過腎臟排出。????-臨床意義：雙通道排泄特性使其在肝腎功能不全患者中需調整劑量。3.坎地沙坦酯???-代謝時間：原型藥物半衰期約9小時，但其活性代謝產物坎地沙坦的半衰期約9-13小時。????-代謝特點：作為前體藥物，需在腸道被酯酶水解為活性形式，不依賴肝臟代謝酶。????-排泄途徑：60%經腎臟排泄，40%通過膽汁排出。????-臨床意義：代謝中間環(huán)節(jié)少，藥物相互作用風險較低。二、作用時間較長的沙坦類藥物1.替米沙坦??-作用時間：單次給藥后降壓作用可持續(xù)24小時以上。????-藥效特點：對血管緊張素Ⅱ受體的結合力強，解離速度慢，形成不可逆結合的比例較高。????-臨床優(yōu)勢：適合每日一次給藥，尤其對晨峰高血壓控制效果顯著。2.厄貝沙坦????-作用時間：降壓作用維持約24小時。????-藥效特點：對受體的選擇性高，能有效阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮和醛固酮分泌。????-臨床優(yōu)勢：在糖尿病腎病患者中顯示出獨特的腎臟保護作用。3.奧美沙坦???-作用時間：持續(xù)降壓效果超過24小時。????-藥效特點：具有雙通道阻斷作用（同時抑制血管緊張素Ⅱ受體和部分抑制腎素活性）。????-臨床優(yōu)勢：對頑固性高血壓患者療效突出。三、代謝時間較短的沙坦類藥物1.氯沙坦???-代謝時間：原型藥物半衰期約2小時，但其活性代謝產物（E-3174）半衰期延長至6-9小時。????-代謝特點：約14%通過肝臟細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，生成具有更強活性的代謝產物。????-排泄途徑：35%經腎臟排出，58%通過膽汁排泄。????-臨床注意：實際療效由代謝產物維持，肝功能異?；颊呖赡苡绊懰幮?。2.纈沙坦??-代謝時間：半衰期約6小時。????-代謝特點：主要以原形存在，僅約20%轉化為無活性代謝物。????-排泄途徑：83%經膽汁排泄，13%通過腎臟排出。????-臨床注意：雖然半衰期較短，但降壓作用較長，部分資料認為可持續(xù)24小時，可能與受體結合特性有關。我個人的使用體會上來講，作用時間遠遠達不到24小時。四、特殊代謝特點的藥物1.厄貝沙坦??-代謝時間：半衰期11-15小時。????-代謝特點：不依賴肝臟代謝酶系統(tǒng)，81%以原形存在。????-排泄途徑：20%經腎臟排出，65%通過膽汁排泄。????-突出優(yōu)勢：吸收不受食物影響，生物利用度高達60-80%。2.阿齊沙坦（較新型藥物）????-代謝時間：半衰期約11小時。????-代謝特點：在胃腸道水解為活性代謝物，不受肝酶影響。????-排泄途徑：55%經膽汁排出，25%通過腎臟排泄。????-臨床價值：對高血壓合并心力衰竭患者具有雙重獲益。五、綜合對比與臨床選擇建議-優(yōu)先選擇長代謝藥物（如替米沙坦、奧美沙坦）：???適用于需要穩(wěn)定24小時血壓控制、服藥依從性差的患者，或肝腎功能不全需要減少給藥頻次的情況。??-優(yōu)先選擇長作用藥物：???對于夜間高血壓或晨起血壓驟升患者，替米沙坦、奧美沙坦等可持續(xù)提供血管緊張素Ⅱ受體阻斷作用。??-特殊人群考量：???-腎功能不全：優(yōu)選雙通道排泄藥物（如厄貝沙坦、坎地沙坦酯）。???-肝功能異常：慎用高膽汁排泄藥物（如替米沙坦、纈沙坦）。???-老年患者：可選用代謝途徑簡單、藥物相互作用少的品種（如坎地沙坦酯）。??總結沙坦類藥物的代謝和作用時間差異顯著：??-代謝時間最長：替米沙坦（24小時）>奧美沙坦（13小時）>坎地沙坦酯（9-13小時）??-作用持續(xù)時間最長：替米沙坦、奧美沙坦、厄貝沙坦均可覆蓋24小時??-代謝途徑特殊性：???-替米沙坦幾乎完全不經肝臟代謝???-氯沙坦依賴活性代謝產物發(fā)揮療效???-厄見沙坦雖半衰期不長但降壓效果較持久??臨床應根據(jù)患者肝腎功能、血壓波動特點及合并癥綜合選擇，同時監(jiān)測可能出現(xiàn)的代謝異常風險。（本文版權歸北京醫(yī)院李明洲所有，書寫時使用了ai技術）03月12日262
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賈鈺華主任醫(yī)師 南方醫(yī)科大學南方醫(yī)院 中醫(yī)內科 1.注意不能和“普利類”降壓藥一起吃。如依那普利、貝那普利、培哚普利這些藥，和沙庫巴曲纈沙坦一起吃，會增加腎功能損害和高鉀血癥的風險，所以醫(yī)生通常會讓你停掉普利類降壓藥，換成沙庫巴曲纈沙坦。2.注意血壓變化。這個藥會讓血壓下降，特別是剛開始吃的前幾天，如果覺得頭暈、乏力，甚至站起來會眼前發(fā)黑，那就要注意了，可能是血壓降得太低。可以適當多喝點水，或者在醫(yī)生指導下調整劑量。3.注意監(jiān)測腎功能和血鉀。長期吃這個藥，醫(yī)生可能會定期讓你查查腎功能和血鉀，因為它可能會影響腎臟，導致血鉀升高。如果血鉀太高，可能會引起心律失常，嚴重的話甚至會危及生命。4.注意不要隨便停藥。有些人吃了一段時間，覺得自己狀態(tài)不錯，就擅自停藥，結果過幾天就開始喘得厲害，最后不得不去急診。這種藥是長期用的，即使癥狀改善了，也不能隨便停，要聽醫(yī)生的安排。02月20日225
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孫普增主任醫(yī)師 陽谷縣人民醫(yī)院 消化呼吸內科 一、沙庫巴曲纈沙坦是如何發(fā)揮作用的？沙庫巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是心血管領域首個雙活性物質的單一共晶體，由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成，此藥物屬于沙庫巴曲和纈沙坦的復方制劑，但并非傳統(tǒng)意義上的復方制劑。沙庫巴曲是一種前體藥物，進入體內后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑，發(fā)揮增強利鈉肽系統(tǒng)的作用，包括利鈉利尿、血管舒張、抑制RAAS和交感神經的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護作用。纈沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類藥物，可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的AngⅡ升高，以便充分發(fā)揮利鈉肽效應。沙庫巴曲纈沙坦正是由沙庫巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分，通過化學反應合成的一種新型鹽復合物共晶體，具有穩(wěn)定性好不易降解的特點。沙庫巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時阻斷ATR，使兩種活性成分發(fā)揮雙重機制協(xié)同作用。二、治療原發(fā)性高血壓和心衰時，用法有哪些不同？1、原發(fā)性高血壓2023中國高血壓防治指南擬將ARNI列為新的一類常用降壓藥物，更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚、高血壓合并CKD（1～3期）和高血壓合并肥胖等患者。自此，ARNI成為心衰及高血壓治療的基礎用藥。與傳統(tǒng)的五大類降壓藥物相比，沙庫巴曲纈沙坦鈉片在抑制升壓系統(tǒng)的同時，還能增強降壓系統(tǒng)，發(fā)揮1+1＞2的降壓效應和更強的靶器官保護作用。作為新一類的降壓藥物，該藥可全面作用于血管擴張、排鈉利尿、RAAS抑制及交感神經抑制等多個靶點，具有降幅大、起效快、24小時控壓的降壓特點，此外還具有心臟、腎臟、血管等靶器官保護作用。用法用量：2、心衰心衰是各種心血管疾病發(fā)展的終末階段，沙庫巴曲纈沙坦鈉片作為ARNI的代表藥物，近年來獲得國內外指南一致推薦：2021年美國心臟病協(xié)會提出：對于射血分數(shù)降低的心衰（HFrEF）患者應優(yōu)先使用ARNI類藥物，并建議使用至最大耐受劑量或目標劑量；2018年中國心力衰竭與治療指南同樣推薦：以ARNI替代血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），以進一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率。沙庫巴曲纈沙坦鈉片在「新四聯(lián)」療法中同樣占有重要地位，慢性心衰「新四聯(lián)」藥物治療臨床決策路徑專家共識指出，對于HFrEF患者，推薦在血液動力學穩(wěn)定并且無禁忌證的情況下，盡早、小劑量、同時啟動「新四聯(lián)」藥物，包括ARNI/ACEI/ARB、β受體阻滯劑、鹽皮質激素受體拮抗劑（MRA）及鈉葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑（SGLT2i）四類藥物。（1）HFrEF2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南[7]中指出，ARNI可降低NYHA心功能分級Ⅱ~Ⅲ級的HFrEF發(fā)病率和死亡率（Ⅰ，A），因此對于可耐受ACEI/ARB、NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級的HFrEF患者，推薦以ARNI替代，以進一步降低心力衰竭的致殘率和死亡率（Ⅰ，B）。根據(jù)中國心力衰竭診斷和治療指南2018，對于NYHA心功能Ⅱ~Ⅲ級、有癥狀的HFrEF患者，如果能夠耐受ACEI/ARB，推薦以ARNI替代ACEI/ARB，以進一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率（Ⅰ，B）。用法用量：（2）射血分數(shù)保留心衰（HFpEF）根據(jù)2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南，ARNI可能降低部分HFpEF患者住院率，尤其是針對LVEF較低的患者（2b級推薦，B類證據(jù)）。射血分數(shù)保留的心力衰竭診斷與治療中國專家共識2023推薦對于HFpEF患者尤其是LVEF較低（LVEF≤57%）者，使用沙庫巴曲纈沙坦以降低心力衰竭住院風險（推薦強度：強，證據(jù)質量：B）。用法用量：三、在心衰治療中能全面替代ACEI/ARB嗎？目前暫不推薦ARNI替代ACEI/ARB治療心功能Ⅰ級和Ⅳ級患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南及中國心力衰竭診斷和治療指南2018僅推薦ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級的HFrEF患者中替代ACEI/ARB。四、不良反應在使用沙庫巴曲纈沙坦鈉時，需要重視其可能產生的不良反應，并采取相應的處理措施。①、低血壓沙庫巴曲纈沙坦可以降低血壓，并有可能造成癥狀性低血壓，如出現(xiàn)頭暈眼花、胸悶氣短、乏力等癥狀時，要立即停藥并就醫(yī)，發(fā)生率為9.5%至15.8%。如果正在接受大劑量利尿劑治療時，與沙庫巴曲纈沙坦一起服用，發(fā)生癥狀性低血壓的風險更高?？紤]調整利尿劑或其他影響血壓藥物的劑量，避免血容量不足。如果在采取了上述措施后低血壓仍持續(xù)存在，則應減少沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫時停用。②、高鉀血癥服用沙庫巴曲纈沙坦可能會發(fā)生高鉀血癥，特別患有腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥等患者，這幾類人群容易引起高鉀血癥，在服用沙庫巴曲纈沙坦前要檢查一下血清鉀離子。服用沙庫巴曲纈沙坦高鉀血癥發(fā)生率為11.3%至16.1%。當血清鉀≥5.5mmol/l，慢性腎臟病患者血清鉀≥5.0mmol/l時即可診斷為高鉀血癥，這時不建議使用沙庫巴曲纈沙坦，用藥過程中應該定期監(jiān)測血清鉀水平，必要時可能需要減少沙庫巴曲纈沙坦的劑量或暫停使用。在血清學檢查中，血鉀為5.5~6.0mmol/L稱為輕度高鉀血癥，血鉀在6.1~7.0mmol/L稱為中度高鉀血癥，高于7.0mmol/L則為重度高鉀血癥。高鉀血癥的危害，主要表現(xiàn)為以下三個方面：1）胃腸道反應：表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛；2）心臟損害：高血鉀對心肌細胞有抑制作用，會導致各種心律失常，嚴重時會引起心臟停搏、直接危及生命，包括傳導阻滯、心動過速、心室顫動等，甚至出現(xiàn)心搏驟停。3）神經肌肉損害：早期常有四肢及口周感覺麻木，極度疲乏，肌肉酸疼，肢體蒼白濕冷，當血鉀濃度達到7.0mmol/L時，會出現(xiàn)四肢麻木軟癱，先為軀干后為四肢，最后影響到呼吸肌，發(fā)生窒息。同時，患者還可出現(xiàn)煩躁不安、神志不清等癥狀。③、腎功能損害有些心衰的患者在應用沙庫巴曲纈沙坦后，會出現(xiàn)不同程度的腎功能下降。大部分出現(xiàn)于沙庫巴曲纈沙坦治療的初期，多數(shù)癥狀比較輕微，繼續(xù)服用或停藥后可以消失。當血肌酐水平增幅達39%至50%或＞265微毫摩爾每升時，應該減少沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫時停藥，并就醫(yī)。④、血管性水腫血管性水腫是沙庫巴曲纈沙坦一種少見嚴重的不良反應，其發(fā)生率為0.2%至0.6%，一般表現(xiàn)為舌、口腔黏膜、口唇、鼻咽部、面部及頸部腫脹。一旦發(fā)生血管性水腫應立即停藥并就醫(yī)。當腫脹僅發(fā)生在口唇和面部，通常不需要治療可自行緩解，必要時可使用抗組胺藥物如撲爾敏、氯雷他定等藥物來緩解癥狀。當伴有喉頭水腫的血管水腫可能會引起氣道阻塞，嚴重時可危及生命，要立即就醫(yī)。另外還會引起皮疹、皮膚瘙癢、刺激性干咳、頭暈等不良反應。五、特殊人群用藥時需注意哪些問題？1、腎功能損害患者輕度腎功能損害（eGFR60~90mL/min/1.73m2）：無需調整劑量。中度腎功能損害（eGFR30~60mL/min/1.73m2）：原發(fā)性高血壓患者無需調整劑量；HFrEF患者起始劑量為50mg/次，2次/日。重度腎功能損害患者（eGFR＜30mL/min/1.73m2）：慎用。在終末期腎病合并射血分數(shù)降低的慢性心力衰竭或合并原發(fā)性高血壓患者中沒有使用經驗，因此不建議此類患者使用本品。2、肝功能損害患者輕度肝功能損害（Child-PughA級）：無需調整劑量。中度肝功能損害（Child-PughB級）：原發(fā)性高血壓患者推薦起始劑量為每次100mg/次，1次/日；HFrEF患者推薦起始劑量為50mg/次，2次/日，如能耐受可每2~4周倍增一次劑量，直至達到目標維持劑量200mg/次，2次/日。重度肝功能損害（Child-PughC級）：不推薦應用本品。3、老年患者：65歲以上患者無需進行劑量調整。六、和哪些藥物不能同時使用？沙庫巴曲纈沙坦可與鈣通道阻滯劑（CCB）、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用，不能與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素II受體拮抗劑（ARB）（相同成分的ARB除外）、阿利吉侖等聯(lián)用。第一個級別就是非常嚴重的，就是禁忌合用，肯定不能使用的，一旦使用會風險非常高的。第二層級就是不推薦合用。第三個層級就是謹慎合用。第四個層級如果合用，可以預見一些風險。分為這四個層級。⒈首先來談談禁止合用的：⑴第一個藥物就是ACEI類藥物，現(xiàn)在很多的患者不論是冠心病，還是高血壓患者，尤其是冠心病患者，因為ACEI類藥物能夠抑制心室重構，所以要特別強調是禁止合用的，同時阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，同時雙重的抑制使血管性水腫不良反應風險大大增加，所以如果要使用的話，一定ACEI類普利類藥物停藥36小時以上才可以使用，這是禁止合用的。⑴第二個禁止合用的：在治療2型糖尿病的時候，沙庫巴曲纈沙坦鈉不能與阿利吉侖藥物使用，因為這個藥也是作用于腎素，拮抗腎素的作用，跟沙庫巴曲纈沙坦鈉也是雙重抑制的一個效果，所以使用以后風險也是增加的。⒉第二類藥物，不推薦合用的藥物：不推薦合用的只有一個，就是ARB類。沙庫巴曲纈沙坦鈉這個藥含有纈沙坦，含有ARB類藥物，所以不推薦聯(lián)合用藥。⒊第三類藥物就是需要謹慎合用的藥物，主要有兩兩個：⑴一個是他汀類藥物，心血管患者，尤其是冠心病患者，幾乎每一個人都會吃他汀類藥物，因為他汀類藥物證據(jù)也是非常充分的，一方面可以調脂降脂，另外一方面對動脈粥樣硬化患者，有穩(wěn)定斑塊的作用，所以用的是非常普遍的。在使用沙庫巴曲纈沙坦鈉的時候，會使他汀類藥物血藥濃度升高，血藥濃度升高以后，因為他汀類藥物有肝臟的不良反應風險，還有肌肉毒性的不良反應風險，一旦升高就會有一些不良反應出現(xiàn)，所以在這種情況下就要加強監(jiān)護。一旦出現(xiàn)反應或者是預見性的，可以調整一下他汀類的藥物劑量，是不是可以降低一下，盡量的減少因為加藥而引起的不良反應的發(fā)生。⑵另外需要謹慎合用的藥物是西地那非，這個藥物在心血管也會用到，治療肺動脈高壓的時候會用到，沙庫巴曲纈沙坦鈉會使西地那非的降壓作用增強，容易導致血壓過低。所以合用的時候也是要監(jiān)測患者的血壓情況，避免出現(xiàn)血壓過低的情況，對患者損傷比較大，這就是第三類需要謹慎合用的。⒋第四類藥物就是合用的時候，可能會出現(xiàn)可預見的不良反應：⑴首先就是含鉀的藥物，或者使血鉀升高的藥物。心血管患者，尤其是心衰患者用到的利尿劑，尤其是保鉀的利尿劑，還有一些激素也會引起血鉀升高。血鉀如果特別高，會引起心臟驟停，是非常危險的，所以在使用這一類藥物，再增加沙庫巴曲纈沙坦的時候，一定要注意監(jiān)測血鉀水平，必要的時候一定要調整一下用藥的劑量，或者是調整一下用藥方案。⑵另外可以預見不良反應的藥物，第二大類就是非甾體類抗炎藥，非甾體類抗炎藥會出現(xiàn)腎功能損害的情況。沙庫巴曲纈沙坦鈉也是因為作用于腎素系統(tǒng)，RAAS系統(tǒng)，也會有腎損害的傾向，所以聯(lián)合使用使腎臟出現(xiàn)損害的風險是增加的。所以使用這一類藥物的患者，如果加用也是要加強監(jiān)測腎功能的情況。七、哪些情況下不能使用？1、禁用于對本品活性成份（沙庫巴曲、纈沙坦）或任何輔料過敏者。2、禁止與ACEI合用、禁止在2型糖尿病患者中與阿利吉侖合用。3、禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者，以及存在ACEI或ARB治療相關的血管性水腫既往病史的患者。4、禁用于重度肝功能損害、膽汁性肝硬化和膽汁淤積。5、禁用于中期和晚期妊娠患者。01月22日120
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任衛(wèi)東主任醫(yī)師 河北北方學院附屬第一醫(yī)院 內分泌科 高血壓患者如何選擇降壓藥？降壓藥物的選擇是很復雜的，應該聽從醫(yī)生的指導，不要自己隨意買藥進行治療，更不要見到隔壁老王或者樓下老李吃什么藥自己就吃什么藥。常用的降壓藥物有很多種，包括：1.?普利類（卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、雷米普利、培哚普利等）；2.?沙坦類（氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦、阿利沙坦等）；3.?地平類（硝苯地平控釋片或緩釋片、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平緩釋片、尼卡地平、尼群地平、貝尼地平等）；4.?利尿劑（氫氯噻嗪、吲達帕胺等）；5.b-受體阻滯劑（美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、阿羅洛爾、卡維地洛等）。由于不同藥物的作用特點有所不同，因此高血壓病人應用哪種降壓藥需要考慮多種因素。一般來講，如果僅有高血壓，沒有并發(fā)癥（如心腦腎病變）或合并其他疾?。ㄈ缣悄虿〉龋黝愃幬锒伎梢赃x用。如果同時存在其他疾病，可以按照以下原則選擇降壓藥：1.?合并左心室肥厚：首選地平類、普利類、沙坦類；2.?合并冠心病：首選地平類、普利類、沙坦類和b-受體阻滯劑；3.?曾有心肌梗死病史者：首選普利類、沙坦類和b-受體阻滯劑；4.?合并心衰：首選普利類、沙坦類、利尿劑或b-受體阻滯劑；5.?合并房顫：首先普利類或沙坦類；6.?合并腦血管?。菏走x地平類、普利類、沙坦類或利尿劑；7.?合并頸動脈內膜增厚或斑塊：首選地平類；8.?合并蛋白尿或微量白蛋白尿：首選普利列或沙坦類；9.?老年高血壓患者：首選地平類、普利類、沙坦類或利尿劑；10.?合并糖尿病：首選普利類或沙坦類；11.?合并高血脂：首選普利類或沙坦類。多數(shù)高血壓患者需要應用兩種或更多種降壓藥物才能使血壓達標，采用哪種組合方式也需要根據(jù)患者具體情況確定。最好的聯(lián)合用藥方案有：地平類與沙坦類、地平類與普利類、沙坦類與利尿劑、普利類與利尿劑，等。兩種藥物聯(lián)合應用后仍然不能滿意控制血壓者，首先考慮聯(lián)合應用地平類+普利類（或沙坦類）+利尿劑這三種藥物的組合方案。一般來講，不要聯(lián)合使用普利類和沙坦類；如果沒有心衰，不要聯(lián)合使用普利類與β-受體阻滯劑（如阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾等），也不要聯(lián)合沙坦類與β-受體阻滯劑。一片地平、一片沙坦或者一片普利，誰的降壓作用更強？許多患者提問此類問題，現(xiàn)在給大家講解一下：這個問題看似簡單，實際上非常復雜。首先，醫(yī)生開處方都要寫劑量（例如每次吃xx毫克，每天吃x次）、而不是寫多少片。為什么呢？因為同樣的藥物每片的有效成分的含量是不一樣的。拿常用降壓藥厄貝沙坦舉個例子——有的廠家生產的厄貝沙坦每片是75mg，有的則是150mg。再比如氨氯地平，有的一片是5mg，有的則是2.5mg。即便同一家藥廠生產的同一種藥品，也可能有不同的規(guī)格，所以每片藥的含量是不一樣的。正因如此，我們無法簡單的比較一片地平、一片沙坦、或者一片普利誰的降壓作用最強。其次，雖然常規(guī)劑量（比如150mg厄貝沙坦、5mg氨氯地平、或者4mg培哚普利）用藥時各類降壓藥物的降壓作用很相近，但這是針對一個大的群體說的，比如1000個人吃厄貝沙坦150mg，另1000人吃氨氯地平5mg，總的來說這2000人的血壓下降幅度相差無幾。但是具體到每一個人情況并不一定是這樣。高血壓的機制并不明確，不同高血壓患者血壓升高的機制有所不同，這就導致這樣一種現(xiàn)象——隔壁老王吃氨氯地平效果更好，而樓上老劉吃厄貝沙坦降壓幅度更大。我多次講過，高血壓看似簡單，實際上是一類非常復雜的疾病。發(fā)現(xiàn)高血壓后不能自己隨便用藥，要到正規(guī)醫(yī)院請醫(yī)生給確定治療方案。每個人的病情不同，需要選擇的降壓藥物種類與劑量也不同，不能擅自用藥。在各類常用降壓藥物中，不存在誰比誰降壓作用更強，只有哪種藥物更適合與自己。來源郭藝芳心語2024年12月15日176
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楊微副主任醫(yī)師 林芝市人民醫(yī)院 心血管內科 1.正常的血壓遵循晝夜節(jié)律，起床后不久達高峰，睡眠期間達低谷。血壓變化的最大時間段是清晨，清晨血壓會迅速升到最高水平，所以心源性猝死，心肌梗死，不穩(wěn)定心絞痛和腦卒中特別容易發(fā)生在清晨和上午時段。所以服用降壓藥最好在血壓晨峰來臨前，即一起床7-8點左右，這樣可以使藥效基本覆蓋晨峰血壓，或在下午血壓高峰到來前1到2個小時，即4到5點鐘再服藥一次，就能使血壓保持平穩(wěn)。2.當然，有少數(shù)人的血壓是下午或晚上高，也就是我們所說的非勺型血壓，這部分患者需要做出相應的調整，可以調整為下午或者睡前服用降壓藥，具體可以根據(jù)動態(tài)血壓監(jiān)測結果來調整更合適。2024年12月01日146
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胡二堯主治醫(yī)師 南京市溧水區(qū)第三人民醫(yī)院 神經內科 1、沙庫巴曲纈沙坦如何發(fā)揮作用？沙庫巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是心血管領域首個雙活性物質的單一共晶體，由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成，此藥物屬于沙庫巴曲和纈沙坦的復方制劑，但并非傳統(tǒng)意義上的復方制劑。沙庫巴曲是一種前體藥物，進入體內后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑，發(fā)揮增強利鈉肽系統(tǒng)的作用，包括利鈉利尿、血管舒張、抑制?RAAS?和交感神經的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護作用。纈沙坦屬于血管緊張素?Ⅱ?受體拮抗劑（ARB）類藥物，可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的AngⅡ?升高，以便充分發(fā)揮利鈉肽效應。沙庫巴曲纈沙坦正是由沙庫巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分，通過化學反應合成的一種新型鹽復合物共晶體，具有穩(wěn)定性好不易降解的特點。沙庫巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時阻斷ATR，使兩種活性成分發(fā)揮雙重機制協(xié)同作用。2、適應癥有哪些？目前該藥的適應癥有2種：射血分數(shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物，后來發(fā)現(xiàn)它對高血壓也有很好的控制作用。最新的《中國高血壓防治指南（2024年修訂版）》已將ARNI列為新的一類常用降壓藥物。3、治療高血壓是哪些人群降壓的優(yōu)選？沙庫巴曲纈沙坦鈉是高血壓的一線治療藥物?；谄渥饔脵C理，更適用于：高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、腎臟疾病、老年及難治性高血壓。4、心衰領域，能替代ACEI/ARB嗎？目前暫不推薦ARNI替代ACEI/ARB治療心功能?Ⅰ?級和?Ⅳ?級患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南[7]及中國心力衰竭診斷和治療指南2018僅推薦ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ?級的HFrEF患者中替代ACEI/ARB。5、高血壓和心衰時，用法用量一樣嗎？不一樣。01、治療慢性心竭對于慢性心力衰竭的治療，如果患者沒有服用ACEI（如依那普利）或ARB（如纈沙坦），或者只服用了小劑量的這些藥物，建議從50mg，每天兩次的劑量開始。根據(jù)患者的反應，每2至4周可以將劑量翻倍，直至達到每次200mg，每天兩次的目標維持劑量。02、治療原發(fā)性高血壓對于原發(fā)性高血壓的治療，推薦起始劑量為每次200mg，每天一次。但是，對于年齡較大、同時患有射血分數(shù)下降的心衰、慢性腎臟?。ǖ?至第4期）的患者，建議從50mg至100mg，每天一次開始。如果患者每天服用200mg的一次性劑量無法有效控制血壓，劑量可以增加到400mg，每天一次。在使用沙庫巴曲纈沙坦時，需要密切監(jiān)測患者的血壓、腎功能和血鉀水平。該藥物可以單獨使用，也可以與其他非ACEI和非ARB類降壓藥物聯(lián)合使用。6、肝腎功能不全患者，如何調整劑量？7、治療高血壓，該藥能與哪些藥物聯(lián)用？哪些藥物不能聯(lián)用？沙庫巴曲纈沙坦鈉在聯(lián)合治療中可與CCB、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用。不能與ACEI、ARB（相同成分的纈沙坦除外）、阿利吉侖聯(lián)用。如果從ACEI轉換成ARNI，必須在停止ACEI治療至少36h（相當于大多數(shù)ACEI的2~3個消除半衰期）之后才能開始應用，以降低發(fā)生潛在的血管性水腫的風險，同時又不易導致心力衰竭惡化或血壓明顯波動。8、不良反應有哪些？如何應對？低血壓：減少劑量或暫時停用。高鉀血癥：對存在高鉀危險因素（如腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥或正在接受高鉀飲食）的患者，則考慮減小沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫停用藥。腎功能損害：大部分出現(xiàn)在用藥初期，多數(shù)癥狀較輕微，繼續(xù)服用或停藥后可消失。當血肌酐水平增幅達39%~50%或>265μmol/L時，應減少沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫時停用。血管性水腫：一旦發(fā)生血管性水腫應立即停藥，并根據(jù)嚴重程度采取相應治療。2024年10月29日227
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許志恩主任醫(yī)師 廣東醫(yī)科大學附屬醫(yī)院 神經內科 上周出診，一位頭暈的“老病人”找我看病，病人頭暈的癥狀已經控制了。他每次來我都會給他測血壓，每次測血壓的結果都在正常高值的下方，每次我都叮囑他回家自己多監(jiān)測血壓。??從上兩次開始，我在測血壓的時候發(fā)現(xiàn)病人的血壓開始高了，每次都在140/90mmHg以上，我警惕起來，問他最近發(fā)生了什么事情，陪他來的他的愛人說：“最近他喝酒多了，熬夜多了，打麻將時間長了，愛發(fā)脾氣了。動不動就將我罵一頓，甚至要動手打我?！??我聽后便提醒他，一定要改掉這些惡習，否則不僅僅會影響血壓，對身體的健康也是不利的。??這次來診，血壓還是高，而且比上次還高。我便告訴他，要吃降壓藥了，他聽后便說：“聽說降壓藥一旦吃了就必須終身吃，我不吃行不行?！??“不行，這次必須吃，在吃的同時，還要將以前我說的不良的習慣改掉。至于是不是需要終身吃藥，就看你能不能改掉身上的毛病，就看你是不是珍惜你的身體和生命。”??病人聽后很無奈地點頭同意了。??幾乎每次出診都會遇到這樣的問題；幾乎每次出診都會遇到因為擅自停用降壓藥而導致病情反復：或頭痛頭暈或發(fā)生中風。盡管我每次都詳細耐心地回答和解釋，但這樣的問題似乎沒有終止的時候。在導致中風發(fā)生的病因中，高血壓是最為常見的一個。在我國，高血壓病已經成為一個“高發(fā)病率、高患病率、低知曉率、低治療率”的無聲殺手，每年都有很多人倒在高血壓病的病魔下再也沒有辦法下地走路，成為病人和他們的家屬無可挽回的痛。??臨床上，高血壓病大多是原發(fā)性高血壓。換而言之，這些高血壓病是沒有辦法找到原因的，也因此無從進行“標本兼治”；也因此成為需要終身服藥的一個病種。??只要高血壓病的病人意識到這一點，積極地配合醫(yī)生進行治療，他們都可以有效控制血壓；可以有效預防中風、心肌梗死、腎功能衰竭等疾病的發(fā)生。當然，這些病人的生活質量也會保持得很好。??遺憾的是，總有一些人抱著僥幸的心理，希望通過某種藥物或儀器一次過將高血壓病永久控制，于是，他們便相信道聽途說；相信無良“醫(yī)生”的欺騙；相信無良“廣告”的欺騙。他們在失去錢財?shù)耐瑫r，也失去了健康甚至丟了性命，教訓不可謂不深。??當然，世事無絕對。個別初發(fā)或者輕癥的高血壓病患者，在通過合理的飲食、規(guī)律的生活以及適當?shù)倪\動等進行調節(jié)，同時放寬心態(tài)，樂觀對待，心境平和，血壓也可以保持在一個正常的水平而免去服藥之苦，但這樣的病人畢竟是極少數(shù)。??所以，當你是一個高血壓病患者，當你想停藥的時候，務必記住咨詢專科醫(yī)生的意見！2024年10月25日1032
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董徽副主任醫(yī)師 阜外醫(yī)院 心血管內科 這個網友提這個問題也非常好，就是低壓高，咱吃哪種降藥，其實從來就沒有說我哪個降低壓更好，但是低壓高說明一個什么問題，說明你還年輕，你看我們隨著年齡的增長以后，你血管彈性越來越差了，你低壓想高都高不上，你看八九十，七八十歲的人，六七歲的人，你看他普遍低壓都是低的，這壓只有六七十次，有的人才四五十啊，就這個低壓。 40mmHg，所以說你低壓高的時候，可能存在一個交感神經抗菌的一個啊作用，可能我們要吃這種沙坦或者這種普利類啊，如果這種效果不好的話。 咱也是可以吃這個地平類的藥物，地平類它擴擴血管嘛，它也是可以的，另外就是結合你的心率，如果你心率特別快，咱可以吃一點這種啊，貝塔勒克啊，出現(xiàn)這個啊，其他的一個比速洛爾啊，吃些這些藥去針對這個心率。 降下來以后，可能這個血啊也會下。2024年10月19日39
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